(S)-2-((S)-2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)丙酰胺

中文名	LY-411575
英文名	LY-411575
别名	化合物LY411575 LY411575, 一种Γ-SECRETASE抑制剂 (S)-2-((S)-2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)丙酰胺 (AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 (AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 3级
英文别名	LY411575 LY-411575 LSN-411575 (S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetaMido)-N-((S)-5-Methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)propanaMide N2-[(2S)-2-(3,5-Difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide (aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-alpha-hydroxybenzeneacetamide Benzeneacetamide, N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-α-hydroxy-, (αS)- (aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-alpha-hydroxybenzeneacetamide LY 411575 LY 411575 (aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-alpha-hydroxybenzeneacetamide
CAS	209984-57-6
化学式	C26H23F2N3O4
分子量	479.48
InChIKey	ULSSJYNJIZWPSB-CVRXJBIPSA-N
密度	1.40
沸点	836.0±65.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: 可溶5mg/mL，澄清
酸度系数	11.79±0.20(Predicted)
存储条件	-20°C
外观	粉末
颜色	white to beige
MDL号	MFCD09832551
体外研究	LY-411575抑制γ-分泌，其能够通过底物淀粉样前体蛋白(APP)和Notch S3裂解评估。在原代和永生KS细胞中，LY-411575阻断Notch活化，导致细胞凋亡。
体内研究	10 mg/kg口服剂量的LY-411575剂量依赖性降低大脑和血浆Aβ40与Aβ42。在年轻(preplaque)的转基因CRND8小鼠体内，LY-411575降低皮质层Aβ40(ED50 ≈ 0.6 mg/kg)，并且在较高剂量下(>3 mg/kg)，产生显著的胸腺萎缩和肠道杯状细胞增生。在年轻和老年CRND8小鼠体内，口服和皮下注射给药，治疗窗是相似的。胸腺和肠道的副作用在2周清除期后是可逆的。1 mg/kg LY411575治疗3周，降低69%的皮层Aβ40，而不诱导肠道作用，尽管会观察到先前未报到的毛色变化。
安全术语	24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。
WGK Germany	3
海关编号	29337900

(S)-2-((S)-2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)丙酰胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.086 ml	10.428 ml	20.856 ml
5 mM	0.417 ml	2.086 ml	4.171 ml
10 mM	0.209 ml	1.043 ml	2.086 ml
5 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.417 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

(S)-2-((S)-2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)丙酰胺 - 简介

LY-411575是一种有机化合物。它是一种γ-分泌酶抑制剂（Gamma-Secretase Inhibitor），可阻断γ-分泌酶的活性，从而抑制β-淀粉样蛋白的生成，对阿尔茨海默病具有潜在治疗作用。除了阿尔茨海默病，LY-411575还可用于研究其他与γ-分泌酶相关的疾病。

LY-411575的制法主要通过化学合成的方法得到。具体的合成路线可能比较复杂，通常需要使用多步反应和合成路线中的一些中间体。制备LY-411575的过程需要一定的化学知识和实验技术。
LY-411575具有一定的毒性，需要按照实验室安全操作规范进行操作，佩戴适当的个人防护设备。应避免与皮肤、眼睛和粘膜长期接触。在使用过程中，应注意防护措施，避免吸入或摄入，并避免与易燃物质接触。如不慎接触或误服，应立即采取相应的急救措施，并就医处理。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

(S)-2-((S)-2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)丙酰胺

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